Bucladesine

Anwendung
Dibutyryl cyclisches Adenosinmonophosphat-Natrium ist ein Derivat von cyclischem Adenosinmonophosphat, das zur Behandlung von kardiogenem Schock und Herzinsuffizienz verwendet wird.1999 wurde Dibutyryl-Cyclic-Adenosin-Monophosphat-Natrium-Salbe zur Behandlung von Hautinfektionen und Hautgeschwüren entwickelt.

Herstellung von Natriumdibutyrylcyclophosphat-Adenosin: In den Kolben mit Cyclophosphat-Adenosin wässrige Natronlauge (3 mol/L) langsam tropfenweise zugeben, Prozesstemperatur kontrollieren, tropfenweise fertig erwärmen auf Raumtemperatur, pH-Wert mit HCl-Lösung auf 7 ~ 8 einstellen ( 20%), Zugabe von wasserfreiem Ethanol, Fällung des weißen Feststoffs, Filtration, Trocknen, um ein weißes, festes Natriumsalz zu erhalten;das Natriumsalz und n-Butylanhydrid unter dem Schutz von N2 Erwärmung auf 140 ℃ Reaktion.DC-Kontrolle, Reaktion beendet und dann auf Raumtemperatur abgesenkt, langsam Methyl-tert.-butylether zugeben, dabei kräftig rühren, Chemiebuch, um ein fast weißes, festes Rohprodukt zu erhalten.Eine Mischung aus Methyl-tert.-butylether und Aceton wurde resuspendiert, um ein weißes pulverförmiges Zielprodukt zu erhalten.Biologische Aktivität Dibutyryl-cAMP (Bucladesine, dbcAMP) ist ein zellgängiger PKA-Aktivator, der durch die Nachahmung von endogenem cAMP wirkt. Dibutyryl-cAMP (Bucladesine) ist auch ein Phosphodiesterase (PDE)-Inhibitor.
In-vitro-Studien: Dibutyryl-cAMP hemmt die neuronale Glukoseaufnahme über PKA-Aktivierung.In kultivierten Rattenhepatozyten hemmt Dibutyryl-cAMP die induzierbare Stickoxid-Synthase-Expression und die NF-kappaB-Bindungsaktivität.DibutyrChemicalbookyl-cAMP hemmt auch die TNFalpha-induzierte Apoptose von Stäbchenzellen, indem es die Hochregulation von FADD hemmt.
In-vivo-Studien: In einem Mausmodell kehrte Bucladesine (600 nM/Maus, ip) die durch Zinkchlorid und Bleiacetat induzierte Beeinträchtigung der ausweichenden Gedächtnisleistung um.